从一滴水到一颗药:Capivasertib 的 AKT 药化故事
如果把 capivasertib 的故事讲短,它大概是这样:一个团队在 AKT 这个重要但麻烦的靶点前折腾了十几年,从一个细胞活性不够好的 early hit 出发,被结构里的一滴水启发,被外部专利逼着换打法,做了 3000 多个 analog,最后靠一个小小的乙醇侧链把分子从“差一点”推到“可以继续开发”。但这…
#AKT#capivasertib#medchem#Truqap
Medicinal Chemistry Stories
从 hit 到药:真实药化里那些差一点就失败的缝。 · 1 篇
如果把 capivasertib 的故事讲短,它大概是这样:一个团队在 AKT 这个重要但麻烦的靶点前折腾了十几年,从一个细胞活性不够好的 early hit 出发,被结构里的一滴水启发,被外部专利逼着换打法,做了 3000 多个 analog,最后靠一个小小的乙醇侧链把分子从“差一点”推到“可以继续开发”。但这…